肝膽類藥及消炎類
注射用頭孢噻肟鈉 更新時間：2018-12-07 17:45:08
【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢噻肟鈉
英文名稱：Cefotaxime Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaosaiwona
【成份】
本品主要成份為頭孢噻肟鈉。
化學名稱：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C16H16N5NaO7S2
分子量：477.45
【性狀】
本品為白色至微黃色結晶或粉末。
【適應癥】
為減少耐藥菌的產生，保證頭孢噻肟鈉及其他抗菌藥物的有效性，頭孢噻肟鈉只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應考慮細菌培養和藥敏試驗結果。如果沒有這些試驗的數據做參考，則應當根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。
在治療前應進行細菌培養和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對該抗菌藥物的敏感性，在獲得以上藥敏結果之前可以先使用該抗菌藥物進行治療，得到藥敏結果后再選擇進行針對病原菌的治療。
在治療期間應定期進行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感，并在細菌出現耐藥性后能夠及時發現。
本品適用于敏感細菌所致的下列感染：
（1）下呼吸道感染：由肺炎鏈球菌（原肺炎雙球菌）、化膿性鏈球菌*（A組溶血性鏈球菌）和其他鏈球菌（除了腸球菌，如糞腸球菌）、金黃色葡萄球菌（產青霉素酶和不產青霉素酶）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬 、流感嗜血桿菌（包括氨芐西林耐藥菌株）、副流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、黏質沙雷氏菌*、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌屬和假單胞菌屬（包括銅綠假單胞菌）引起的包括肺炎在內的下呼吸道感染。
（2）泌尿生殖道感染：由腸球菌、表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌*（產青霉素酶和不產青霉素酶）、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、埃希氏桿菌屬、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌*、斯氏普羅威登菌、摩根氏菌* 、雷氏普羅威登斯菌*、黏質沙雷氏菌和假單胞菌屬（包括銅綠假單胞菌）引起的尿路感染。
本品可用于治療由淋病奈瑟氏菌（包括產青霉素酶菌株）引起的單純性尿道炎、子宮頸和直腸感染。
（3）婦科感染：由表皮葡萄球菌、鏈球菌屬、腸球菌、腸桿菌屬*、克雷伯氏菌屬*、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌*）、梭菌屬、厭氧球菌屬（包括消化鏈球菌屬和消化球菌屬）和梭桿菌屬（包括核梭桿菌*）引起的包括盆腔炎、子宮內膜炎和盆腔蜂窩織炎在內的婦科感染。
（4）菌血癥/敗血癥：由大腸埃希菌、克雷伯菌屬、粘質沙雷氏菌、金黃色葡萄球菌和鏈球菌（包括肺炎鏈球菌）引起的菌血癥/敗血癥。
（5）皮膚及皮膚軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（產青霉素酶和不產青霉素酶）、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌（A組溶血性鏈球菌）和其他鏈球菌、腸球菌屬、不動桿菌屬*、大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌屬（包括弗勞德枸櫞酸桿菌*）、腸桿菌屬、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌*、摩根氏菌、雷氏普羅威登斯菌*、假單胞菌屬、粘質沙雷氏菌、擬桿菌屬和厭氧球菌屬（包括消化鏈球菌屬和消化球菌屬）引起的皮膚及皮膚軟組織感染。
（6）腹腔感染：由鏈球菌屬*、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、擬桿菌屬、厭氧球菌屬（包括消化鏈球菌屬*和消化球菌屬*）、奇異變形桿菌*和梭菌屬*引起的包括腹膜炎在內的腹腔感染。
（7）骨和關節感染：由金黃色葡萄球菌（產青霉素酶和不產青霉素酶）、鏈球菌屬（包括化膿性鏈球菌*）、假單胞菌屬（包括銅綠假單胞菌*）和奇異變形桿菌*引起骨和關節感染。
（8）中樞神經系統感染：由腦膜炎奈瑟氏菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、克雷伯菌屬*和大腸埃希菌*引起的中樞神經系統感染，例如腦膜炎和腦室炎。
（*）在人體器官系統中，這種微生物的有效性研究少于10例感染。
【規格】
按C16H17N5O7S2計（1）1.0g （2）2.0g
【用法用量】
一、成人及12歲以上兒童
一般感染：一次1g，每日2次，肌內或靜脈注射。
中度感染：一次2g，每日2次，肌內或靜脈注射或靜脈滴注。
嚴重感染：一次2~4g，每8~12小時一次，靜脈注射或靜脈滴注，每日劑量不超過12g。
淋病：0.5~1g肌內注射（單次給藥已足）。
二、12歲及以下兒童
一般感染：50~100mg/kg/日間隔6~12小時等劑量分次靜脈注射或靜脈滴注。
嚴重感染：150~200mg/kg/日分次靜脈注射。
7天內新生兒每12小時1次。7~28天新生兒每8小時1次，每次劑量均為25mg/kg。早產兒每日劑量不可超過50mg/kg。
三、預防感染
外科大手術麻醉前0.5~1小時1g肌內或靜脈注射，術中1g，術后每6~8小時1g，至24小時內為止。
四、嚴重腎功能減退病人應用本品時須適當減量。
血清肌酐值超過424μmol/L（4.8mg）或肌酐清除率低于20ml/分鐘時，頭孢噻肟的維持量應減半；血清肌酐值超過751μmol/L（8.5mg）時，維持量為正常量的1/4。需血液透析者每日0.5~2g。但在透析后應加用1次劑量。
配制方法：
- 肌內注射：本品1g溶于4ml 1%或2%利多卡因注射液中，深層肌內注射，可避免疼痛；或溶于4ml滅菌注射用水中，深層肌內注射。劑量超過2g時，應分不同部位注射。
- 靜脈注射：本品1g溶于10ml以上滅菌注射用水，經5~10分鐘緩慢靜脈注射。本品2g溶于40ml的滅菌注射用水中或40ml 10%葡萄糖注射液中于20分鐘內緩慢靜脈注射。
- 靜脈滴注：本品2g溶于40ml的滅菌注射用水中或40ml 10%葡萄糖注射液中于20分鐘內注射完，也可溶于100ml等滲液中或10%葡萄糖注射液中于40~60分鐘內靜脈滴注完。
1g本品溶于14ml滅菌注射用水時形成等滲溶液。
【不良反應】
臨床試驗：
本品通常耐受性良好，頭孢噻肟最常見的不良反應是在肌內或靜脈注射后發生的局部反應，其他不良反應很少發生。
最常發生的不良反應（發生率>1％）為：
局部反應（4.3％）：靜脈注射后注射部位炎癥反應，肌內注射后的疼痛、硬化和壓痛。
過敏反應（2.4％）：皮疹、瘙癢癥、發熱、嗜酸性粒細胞增多。
胃腸道反應（1.4％）：結腸炎、腹瀉、惡心和嘔吐。
不常發生的不良反應（發生率<1％）為：
血液系統紊亂：粒細胞生成障礙、白細胞減少。
泌尿生殖系統：念珠菌病、陰道炎。
中樞神經系統：頭痛。
實驗室檢查：AST、ALT、LDH、ALP和BUN的暫時性升高，有些患者會出現直接Coombs試驗陽性。
上市后經驗：
在批準上市后使用頭孢噻肟注射劑，已經報道了下列的不良反應。由于這些不良反應來自不確定人群量的自發性報道，因此不能可靠地估計這些不良反應的發生頻率和/或確定其與藥物暴露之間的因果關系。
心血管系統：已有報道通過中心靜脈導管進行快速（<60s）大劑量注射給藥發生潛在威脅生命的心律失常。
中樞神經系統：對特別是腎功能損害的患者進行包括頭孢噻肟在內的β-內酰胺類抗生素高劑量給藥，可能會導致腦病（如：意識障礙，動作異常和抽搐）。頭暈也有報道。
皮膚：同其他頭孢菌素類抗生素一樣，有報道本品出現中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征和多形性紅斑的個案。也有報道使用頭孢噻肟鈉治療引起急性全身泛發性發疹性膿皰癥（AGEP）的病例。
注射部位狀況：注射部位的炎癥反應，包括靜脈炎/血栓性靜脈炎。
血液系統：溶血性貧血、粒細胞缺乏癥、血小板減少癥、血細胞減少癥、骨髓抑制。
過敏反應：全身過敏性反應（如全身過敏反應、支氣管痙攣、過敏性休克），蕁麻疹。
腎臟：間質性腎炎、血清肌酐值暫時升高、急性腎功能衰竭。
肝臟：肝炎、黃疸、膽汁淤積、γ-GT和膽紅素升高。
頭孢菌素類藥物不良反應
除了上述不良反應外，頭孢噻肟鈉在使用過程中還有下列頭孢菌素類抗生素不良反應的報道：過敏反應、肝功能受損（包括膽汁淤積）、再生障礙性貧血、出血。
有些頭孢菌素類藥物與引發癲癇有關，特別是對于沒有減少用藥劑量的腎功能減退患者。當治療期間發生癲癇，應停止用藥，根據臨床需要采取抗驚厥治療。
【禁忌】
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
【注意事項】
1.交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。用藥前應詳細詢問過敏史，本品需進行過敏試驗。
2.對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性反應；孕婦產前應用本品，此反應可出現于新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3有胃腸道疾病史，特別是結腸炎者應慎用本品。應用頭孢噻肟可能引起假膜性腸炎。在應用過程中如發生腹瀉且懷疑為假膜性腸炎時，應立即停藥并予以甲硝唑口服，無效時考慮口服萬古霉素和去甲萬古霉素。
4.腎功能減退患者應用本品時需要根據患者的腎功能、病原體的敏感性及感染的嚴重程度調整劑量。肌酐清除率小于20ml/min者，給藥劑量應減半。
5.本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
6.長期應用本品可能導致不敏感菌或耐藥菌的過度繁殖，需要嚴密觀察，一旦發生二重感染，需進行相應處理。
7.應用本品治療可能發生中性粒細胞較少及罕見的粒細胞缺乏癥，尤其是長期治療。因此，療程超過10日者應監測血常規。
8.本品對局部組織有刺激作用。在絕大多數病例中，改變注射部位即可解決血管周圍外滲。極個別情況下可能發生廣泛血管周圍外滲，并導致組織壞死，可能需要外科治療。
9.當治療盆腔炎患者，疑似病原體之一為沙眼衣原體時，需聯合應用抗衣原體藥物進行治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可經乳汁排出，哺乳期婦女應用本品時雖無發生問題的報告，但應用本品時宜暫停哺乳。本品可透過血胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦應限用于有確切適應癥的患者，權衡利弊后使用。
【兒童用藥】
兒童僅適用于靜脈給藥，并應密切觀察是否出現液體外滲，具體參見【用法用量】。
【老年用藥】
老年患者用藥根據腎功能適當減量。
本品主要通過腎臟排泄，對于腎功能受損的患者來說，使用本品出現毒性的風險更大。因為老年患者更容易發生腎功能減退，應謹慎選擇給藥劑量，同時密切監測腎功能（參見【注意事項】部分）。
【藥物相互作用】
1.與慶大霉素或妥布霉素合用對銅綠假單胞菌均有協同作用；與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協同作用，對金葡菌無此作用。
2.與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，應分瓶給藥，不能混在同一容器中，用藥期間應隨訪腎功能。
3.大劑量頭孢噻肟與強利尿藥聯合應用時，應注意腎功能變化。
4.頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。
5.與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當減低劑量。
6.丙磺舒會干擾腎小管對頭孢噻肟的轉化，使頭孢噻肟的清除率減少大約50％，頭孢噻肟的血濃度升高。頭孢噻肟給藥超過6g/d的患者應避免使用丙磺舒。
【藥物過量】
β-內酰胺類過量可能會出現可逆的代謝性腦病（神經紊亂、異常動作、驚厥發作）。本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。注意本品對肝腎功能造成的影響。
【藥理毒理】
藥理作用
作用機制
頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，其作用機制為抑制細菌細胞壁合成。
抗菌活性
頭孢噻肟在某些β-內酰胺酶（青霉素酶和頭孢菌素類酶）存在下，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抗菌活性。
在體外試驗及【適應癥】項下的臨床感染中，頭孢噻肟已被證實對以下微生物的大部分菌株具有抗菌活性。
革蘭陽性菌
腸球菌屬1
金黃色葡萄球菌（僅甲氧西林敏感菌菌株）
表皮葡萄球菌
肺炎鏈球菌
化膿性鏈球菌（A組 β-溶血性鏈球菌）
鏈球菌屬（草綠色鏈球菌）
革蘭陰性菌
不動桿菌屬
枸櫞酸桿菌屬2
腸桿菌屬2
大腸埃希菌2
流感嗜血桿菌
副流感嗜血桿菌
克雷伯菌屬（包括肺炎克雷伯菌）2
摩根氏菌2
淋病奈瑟氏球菌（包括β-內酰胺酶陽性和陰性菌株）
腦膜炎奈瑟氏菌
奇異變形桿菌2
普通變形桿菌2
雷氏普羅威登斯菌2
斯氏普羅威登菌2
粘質沙雷氏菌2
1腸球菌可能對頭孢噻肟具固有耐藥性。
2絕大多數產超廣譜β-內酰胺酶（ESBL）及產碳青霉烯酶的分離菌株對頭孢噻肟耐藥。
厭氧菌
擬桿菌屬，包括一些脆弱擬桿菌屬。
梭菌屬（大多數艱難梭菌分離菌株是抗性的）
梭菌屬（包括核梭菌桿菌）
消化球菌
消化鏈球菌屬
以下的體外數據是可用的，但是其臨床意義尚未明確。至少90%以下的微生物體外最小抑菌濃度（MIC）小于或等于1μg/ml。然而，尚未具有充分的依據和良好控制的臨床試驗證明頭孢噻肟對以下微生物引起的臨床感染的有效性。
革蘭陰性菌
普羅維登斯菌屬
沙門氏菌屬（包括傷寒桿菌）
志賀氏菌屬
耐藥機制
細菌耐藥機制主要通過β-內酰胺酶的水解作用、青霉素結合蛋白（PBPs）的改變及膜通透性下降。
藥敏試驗
細菌對頭孢噻肟的敏感性存在地理差異性，可能隨時間發生變化；如果允許的話，臨床微生物實驗室應該為使用抗菌藥物的住院醫生提供由醫院或社區獲得的病原體的體外藥敏試驗的階段性報告。這些報告將有助于醫生選擇何種抗菌藥物進行治療。
稀釋法
采用定量方法測定最小抑菌濃度（MICs），這些最小抑菌濃度值可用于評估細菌對抗菌藥物的敏感程度。應采用標準測試方法（肉湯法或瓊脂法）來測定MICs，可根據表1中的標準對測定的MICs值進行解釋。
擴散法
采用對抑菌圈直徑進行測定的定量方法，同樣可對細菌對抗微生物化合物的敏感性進行可重復性估計。抑菌圈的大小代表著細菌對抗菌藥物敏感程度，應采用標準測試方法進行測定。該法使用浸漬著30μg的頭孢噻肟的紙片對細菌對抗菌藥物的敏感程度進行測定，紙片擴散情況依據表1中的標準進行判定。
厭氧技術
對于厭氧菌，頭孢噻肟藥敏試驗最小抑菌濃度（MICs）可通過標準瓊脂擴散法檢測。獲得的最小抑菌數值應該按表1中的標準進行判定。
表1：頭孢噻肟敏感性試驗判定標準
| 病原體 |
最小的抑菌濃度（μg/ml） |
抑菌直徑（mm） |
| 敏感（S） |
中介（I） |
耐藥（R） |
敏感（S） |
中介（I） |
耐藥（R） |
| 不動桿菌屬 |
≤1 |
2 |
≥4 |
- |
- |
- |
| 腸桿菌 |
≤1 |
2 |
≥4 |
≥26 |
23-25 |
≤22 |
| 嗜血桿菌屬*† |
≤1 |
- |
- |
- |
- |
- |
| 淋病奈瑟氏菌* |
≤0.5 |
- |
- |
≥31 |
- |
- |
| 腦膜炎奈瑟氏菌* |
≤0.12 |
- |
- |
≥34 |
- |
- |
肺炎鏈球菌‡
腦膜炎菌屬 |
≤0.5 |
1 |
≥2 |
- |
- |
- |
肺炎鏈球菌‡
非腦膜炎菌屬 |
≤1 |
2 |
≥4 |
- |
- |
- |
鏈球菌屬
β-溶血性族* |
≤0.5 |
- |
- |
≥24 |
- |
- |
| 草綠色鏈球菌屬 |
≤1 |
2 |
≥4 |
≥28 |
26-27 |
≤25 |
| 其他非腸桿菌? |
≤1 |
2 |
≥4 |
- |
- |
- |
| 厭氧菌（瓊脂法） |
≤1 |
2 |
≥4 |
- |
- |
- |
敏感折點是基于腎功能正常患者每8小時1g的單次給藥。
葡萄球菌對頭孢噻肟的敏感性可能從青霉素和頭孢西丁/苯唑西林的測試中推測得出。
*當前缺乏耐藥菌株除“敏感”類別項以外的其他數據。若耐藥菌株MIC值的結果與敏感不一致，則應在參比實驗室中進行額外的測試。
†嗜血桿菌屬只包括流感嗜血桿菌和副流感嗜血桿菌。
‡紙片擴散法的解釋標準不適用于頭孢噻肟平皿測定肺炎鏈球菌的敏感性，但是，肺炎雙球菌株對苯唑西林的抑菌直徑大于20mm時，可以認為是對青霉素是敏感的（MIC≤0.06μg/ml），同樣可以認為是對頭孢噻肟是敏感的。不能僅依據苯唑西林抑菌圈直徑≤19mm，就判定肺炎鏈球菌對青霉素（頭孢噻肟）耐藥或是中介。頭孢噻肟的MIC應由苯唑西林對那些抑菌直徑≤19mm的菌株所決定。
?“敏感”報道表明，如果當殺菌劑在感染部位達到有效濃度，病原體很大程度上會被抑制生長。“中介”報道表明，該結果是不明確的，如果微生物對可替換的臨床可行藥物不完全敏感，則應重復進行該測試。這個分類意味著在藥物生理性聚集的身體部位或在能使用高劑量的情況下可能的臨床適用性。這個分類還能提供一個緩沖空間來防止小的、不受控制的技術因素導致的解釋差異。“耐藥”報道表明，如果殺菌劑在感染部位能達到有效濃度而很大程度不能抑制病原體的生長的，則應該采取其他的治療方法。
質量控制
標準化藥敏試驗過程要求利用實驗室監控并確保測定過程中供試品和分析試劑的準確度和精密度，以及個人操作實驗的技術水平。應提供具有表2中MIC值的頭孢噻肟粉末標準品。對于使用擴散法的30μg的頭孢噻肟紙片的抑菌直徑標準應該符合表2的數值。
表2：頭孢噻肟可接受的質控標準
| 質量控制種類 |
最小抑菌濃度（μg/ml） |
抑菌直徑（mm） |
| 大腸埃希菌ATCC 25922 |
0.03-0.12 |
29-35 |
| 金黃色葡萄球菌ATCC 29213 |
1-4 |
- |
| 金黃色葡萄球菌 ATCC 25923 |
- |
25-31 |
| 銅綠假單胞菌 ATCC 27853 |
8-23 |
18-22 |
| 流感嗜血桿菌AYCC 49247 |
0.12-0.5 |
31-39 |
| 肺炎鏈球菌ATCC 49619 |
0.03-0.12 |
31-39 |
| 淋病奈瑟氏菌ATCC 49226 |
0.015-0.06 |
38-48 |
| 脆弱擬桿菌*ATCC 25285 |
8-32 |
- |
| 多形擬桿菌*ATCC 29741 |
16-64 |
- |
| 蘭特真菌ATCC 43055 |
64-256 |
- |
*參照瓊脂稀釋方法。
毒理研究
遺傳毒性
頭孢噻肟在小鼠微核試驗和細菌回復突變試驗中未見致突變作用。
生殖毒性
大鼠皮下給藥高達250mg/kg/日（基于mg/m2，0.2倍最大人用劑量）或小鼠靜脈注射2000mg/kg/日（基于mg/m2，0.7倍人用劑量）時，頭孢噻肟對其生育力不造成損害。
妊娠小鼠靜注1200mg/kg/日（基于mg/m2，0.4倍人用劑量）或妊娠大鼠靜注1200mg/kg/日（基于mg/m2，0.8倍人用劑量）的生殖毒性研究中，未見胚胎毒性和致畸性。
大鼠圍產期和產后的生殖毒性研究中，21天哺乳期內頭孢噻肟1200mg/kg/日給藥組大鼠幼仔出生體重明顯減輕，幼仔生長速度緩慢。
致癌性
未進行動物終生研究以評價頭孢噻肟的致癌性。
【藥代動力學】
肌內注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時達血藥峰濃度（Cmax），分別為12 mg/L和25 mg/L，8小時后血中仍可測出有效濃度。于5分鐘內靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102 mg/L和215 mg/L，4小時后2 g組尚可測得3.3 mg/L。30分鐘內靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時的血藥濃度為1.5 mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低，腦膜炎患者應用本品后，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達到有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量亦可進入乳汁。白內障病人靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3~2.3mg/L，蛋白結合率30%~50％。1/3~1/2的藥物在體內代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血消除半衰期（t1/2β）為1.5小時，老年人的t1/2β（2~2.5小時）較年輕人為長，腎功能不全者t1/2β可延長為14.6小時。約80％（74％~88％）的給藥量經腎排泄，其中約50％~60％為原形藥，10％~20％為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經膽汁排泄的量甚少，約為給藥量的0.01％~0.1％。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除率減少5％，t1/2β延長45％。血液透析能將62.3％的藥物自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。
【貯藏】
避光，密閉，不超過25℃保存。
【包裝】
中硼硅玻璃管制注射劑瓶、注射用無菌粉末用覆聚四氟乙烯/六氟丙烯的共聚物膜氯化丁基橡膠塞包裝。
（1） 1.0g規格：1瓶/盒，10瓶/盒
（2） 2.0g規格：1瓶/盒，10瓶/盒
【有效期】
18個月
【執行標準】國家藥品監督管理局藥品注冊標準YBH05382022
【批準文號】
（1） 1.0g規格：國藥準字H20023022
（2） 2.0g規格：國藥準字H20033992
